Halasi et al. Cell Death and Disease (2018) 9:84 DOI 10.1038/s41419-017-0156-7 影響因子：8.469 由Marianna Halasi , Ben Hitchinson , Binal N. Shah, Renáta Váraljai , Irum Khan, Elizaveta V. Benevolenskaya, Vadim Gaponenko, Jack L. Arbiser and Andrei L. Gartel共同于Halasi et al Cell Death and Disease平臺發(fā)表的文獻(xiàn)揭示了和厚樸酚對FOXM1抑制作用的機(jī)制。 和厚樸酚是一種天然產(chǎn)物，作為一種新藥用于多種惡性腫瘤，包括血液系統(tǒng)惡性腫瘤、肉瘤和常見的上皮來源腫瘤（癌）。和厚樸酚對許多具有不同遺傳背景的惡性腫瘤的廣泛活性，提示其可以抑制某種在多種惡性腫瘤中的常見行為。致癌轉(zhuǎn)錄因子FOXM1是人類癌癥中過表達(dá)最多的癌蛋白之一。本研究發(fā)現(xiàn)，和厚樸酚可抑制 FOXM1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄和FOXM1蛋白的表達(dá)。更重要的是，我們發(fā)現(xiàn)和厚樸酚對FOXM1的抑制作用是和厚樸酚與FOXM1綁定結(jié)合的結(jié)果。這種結(jié)合對于和厚樸酚（二聚烯丙基酚）是特異性的，在單體烯丙基酚或未取代二羥基酚的化合物中則沒有觀察到。這表明取代和二聚化與 FOXM1 的物理相互結(jié)合作用需要烯丙基酚。因此，我們證明了和厚樸酚抑制FOXM1的一種新穎的且特異性的機(jī)制，這可能部分解釋了其在癌細(xì)胞中的抗癌活性。
文獻(xiàn)來自于： https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5833612/
